레고켐바이오 고유의 ADC 링커 특허 취득
- 기존
링커 대비 혈중 안정성과 암세포 내에서 차별적인 항암효과 인정 -
대전 -
2016년6월 7일
㈜레고켐 바이오사이언스(141080KS, 이하 ‘레고켐바이오’)는 6월 3일
한국 특허청으로부터 당사 고유의 ADC (Antibody Drug-Conjugate, 항체약물 결합체) 링커 특허를 취득하였다고 6월7일
공시하였다.
ADC는 항체와 합성의약품을 결합시킨 차세대
항암제로, 인위적인 항체항원 반응를 활용하여 몸 안에서 암세포와 정상세포를 구분할 수 있는 항체의약품의
선택성(Selectivity)과 합성의약품의 탁월한 항암효과(Cytotoxicity)를
동시에 활용하기 위하여 개발된 의약품이다.
ADC는 목표 암세포에 특이적으로 결합해 암세포로
침투한 후 암세포 내부에서만 항암 약물을 분리시켜 약효를 발휘하게 함으로써 항암효과를 극대화 하는 동시에 일반 세포에 끼치는 독성을 최소화 할
수 있다.
하지만 기존에 개발된 1세대 ADC 기술의 경우 항체와 약물을 결합시키는 링커가 혈중에서
끊어짐에 따라 정상세포에 대한 독성을 최소화하지 못하는 것은 물론 약물을 암세포에 선택적으로 전달시키지 못하는 단점을 가지고 있다. 현재 세계적으로 약 40~50여개의 ADC 후보물질이 1세대 기술을 적용하여 임상을 진행 중에 있지만 독성이
높고 약효가 기대에 미치지 못함에 따라 개발 과정에서 난항을 겪고 있다.
레고켐바이오에서 취득한 ‘자가-희생 기를 포함하는 화합물 특허’ 는 ADC 에서 항체와 약물을 연결시켜주는 고유 링커에 대한 특허다. 당사는 기존 베타-글루쿠로나이드 계열의 링커에 고유의 합성기반 기술을
활용하여 혈중에서 안정성을 유지하는 동시에 암세포 내에서 과발현되는 효소에 의해 링커가 분열됨으로써 ADC의
항암효과를 극대화해 줄 수 있도록 기술을 개량하였다.
레고켐바이오의 오영수 연구소장은 항체, 링커, 약물로 구성된 ADC에서
가장 핵심이 되는 것은 링커라고 설명하였다. “현재 많은 종류의 항체에 1세대 기술을 적용한 ADC가 개발 중이지만 링커의 한계로 인해 안전성과
약효에 있어 차별적 장점을 드러내지 못하고 있습니다. 혈중에서 안정적이고 암세포 내에서 탁월한 항암효과를
가지는 당사의 링커는 기존 ADC의 한계점을 극복해 줄 수 있을 것입니다.” 라고 설명하며 고유 링커에 대한 자신감을 드러냈다.
2015년 8월
레고켐바이오는 ADC 파이프라인 중 개발단계가 가장 앞선 허셉틴 ADC(LCB14-0110)의 중국 판권을 중국의 최대 제약사 중 하나인 Fosun
Pharma에 기술이전 한 바 있다. 현재 당사는 이번 등록된 국내 링커 특허를 포함해
총 11건의 ADC 관련 특허를 출원 중이며, 이들 중 고유 링커에 대한 특허가 등록됨에 따라 향후 ADC 분야에서
기술이전도 가속화 될 것으로 전망된다. 끝.
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